Diklogen - Gebrauchsanweisung, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hilfsstoffe: Mannitol 6 mg, Natriumsulfit 3 mg, Benzylalkohol 0,04 mg, Propylenglykol 0,1 mg, Salzsäure auf pH 8,5 konzentriert, Wasser für die Injektion bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente Lösung von farblos bis farblos mit einem gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den funktionellen Zustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Anwendung in einer Dosis von 75 mg - 15-30 Minuten, die maximale Konzentration

- 1,9 - 4,8 (Mittelwert 2,7) & mgr; g / ml. Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma -2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese, mäßige Intensität:

- Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthrose, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom);

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- Algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, inkl. Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten;

- Anamnestische Daten auf einem Angriff von bronchialer Obstruktion, Rhinitis, Nesselsucht nach Acetylsalicylsäure oder anderes NSAIDs (vollständig oder unvollständig Acetylsalicylsäure-Intoleranz-Syndrom - Rhinosinusitis, Urtikaria, Polypen der Nasenschleimhaut, Asthma) nehmen;

- Erosiv-Colitis Veränderungen in der Magenschleimhaut oder Zwölffingerdarm, aktive gastrointestinale Blutung;

- Entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie.

- Kinderalter (bis 18 Jahre);

- Verletzung der Hämostase (einschließlich Hämophilie);

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation;

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, Herzinsuffizienz (im Kompensationsstadium), arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach umfangreiche chirurgische Eingriffe, induzierte Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Kreatinin-Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Erkrankungen der Leber in der Anamnese, eine signifikante Abnahme des Volumens des zirkulierenden Blutes. Schwangerschaft I-II Trimester.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Dosierung und Verabreichung:Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später.

Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse zu reduzieren, verwenden Sie eine minimal wirksame Dosis mit einem kurzen Verlauf.

Aus dem Verdauungssystem:

mehr als 1% - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Verdauungsstörungen, Durchfall, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, erhöhte Konzentrationen von "Leber" -Enzymen, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen;

weniger als 1% - trockener Mund und Schleimhäute, Veränderungen des Appetits, Gastritis, Glossitis, Ösophagusschäden, Aphthous Stomatitis, Erbrechen, Gelbsucht, Proktitis, Verdauungsstörungen, unspezifische hämorrhagische Colitis, gastrointestinale Blutungen, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder

Morbus Crohn, Hepatitis (fulminant möglich), Lebernekrose, Zirrhose, hepatorenales Syndrom, Pankreatitis, Lochsistopankreatitis, Colitis.

Aus dem Nervensystem:

häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

weniger als 1% - Schlaflosigkeit, Benommenheit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (meist bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, Schwäche, Orientierungslosigkeit, Albträume, Angstgefühl; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Schlaflosigkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen:

häufiger 1% - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Schwerhörigkeit, Tinnitus, Geschmacksstörungen;

Von der Haut:

häufiger 1% - Hautjucken, Hautausschlag;

weniger als 1% - Alopezie, Urtikaria, Ekzem, toxische Dermatitis, multiformes exsudatives Erythem, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), erhöhte Lichtempfindlichkeit melkotochechnye Blutung;

sehr selten - bullöser Hautausschlag, exfoliative Dermatitis.

Aus dem Urogenitalsystem:

häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Aus den Organen der Hämatopoese und des Immunsystems:

weniger als 1% - Anämie (einschließlich hämolytische und aplastische Anämie), Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, Verschlechterung der infektiösen Prozesse (Entwicklung von nekrotisierender Fasziitis, Pneumonie).

Aus dem Atmungssystem:

weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Larynxödem, Pneumonitis, Bronchialis

Asthma (einschließlich Dyspnoe).

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

weniger als 1% - erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Brustschmerzen; sehr selten - Herzklopfen, Vaskulitis, Myokardinfarkt.

Allergische Reaktionen:

seltener 1% - anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Andere:

häufiger 1% - Reizung an der Injektionsstelle; sehr selten - ein Abszess an der Injektionsstelle.

Überdosis:Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Kurzatmigkeit, Sehstörungen, Durchfall, Tinnitus, myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Behandlung: symptomatische Therapie, forcierte Diurese. Hämodialyse ist unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin. Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Verringerung der Wirkung von hypoglykämischen Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht. Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskrautpräparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Aufgrund der Bedeutung von Prostaglandinen für die Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte besonders bei der Ernennung von Diclofenac bei Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung der Blutvolumen beobachtet (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen. Während der Behandlung kann die Geschwindigkeit der mentalen und motorischen Reaktionen abnehmen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:Für 3 ml des Medikaments in einer Durchstechflasche mit farblosem Glas. 5 Ampullen werden in eine Kunststoffumrandung gegeben. 1 oder 2 Kunststoff-Konturpackungen mit Gebrauchsanleitung - in eine Pappschachtel geben. 10 1 Ampullen werden in ein Kunststoff-Umverpackungspaket gegeben. 1 Kunststoffumrissverpackung mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt. 5 Ampullen werden in eine AL / PVC-Blisterpackung gegeben. 1 AL / PVC-Blister mit Gebrauchsanweisung wird in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N013706 / 02

Datum der Registrierung:11.12.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG Indien

Hersteller: & nbsp;

AGIO PHARMACEUTICALS, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;Agio Arzneimittel AGAgio Arzneimittel AG

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

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