Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Benzylalkohol 40 mg, Natriumdisulfit 3 mg, Propylenglykol 250 mg, Natriumhydroxid zur pH-Einstellung, Wasser für Injektionszwecke bis zu 1 ml.

Beschreibung:Transparente, farblose oder leicht gelbliche Lösung mit schwachem Benzylalkoholgeruch

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:NSAID, ein Phenylessigsäurederivat; wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den funktionellen Zustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle NSAIDs hat das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Injektion bei einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 1,9-4,8 μg / ml (Mittelwert 2,7 μg / ml). Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Verabreichungen eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; die maximale Konzentration (C max) in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung höher als im Plasma und bleibt höher für weitere 12 Stunden).

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel erfolgt durch mehrfache oder einmalige Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt 2 Stunden, die der Synovialflüssigkeit 3-6 Stunden. 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht.

Indikationen:

Zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität.

- Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Schädigung von Weichteilen, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom);

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- Algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, inkl. Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder Hilfskomponenten (einschließlich anderer NSAIDs);

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure (ASS) und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt (GI-Trakt), zerebrovaskuläre oder andere Blutungen;

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) während der Exazerbationsphase;

- Hämopoese, Hämophilie und andere Störungen der Blutkoagulabilität;

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- Leberinsuffizienz, Lebererkrankungen in akuten Zeitraum;

- ausgeprägtes Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- Schwangerschaft, Stillzeit;

- Kinderalter (unter 18 Jahren).

Vorsichtig:

Koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Diabetes mellitus, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Rauchen, Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 60 ml / min), Anämie, Bronchialasthma (Exazerbationsgefahr), arterielle Hypertonie, ödematöses Syndrom, eine signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich nach massiver Operation), induzierte Porphyrie, systemische Bindegewebserkrankungen.

Anamnestische Daten über die Entwicklung von erosiven und ulzerösen gastrointestinalen Schäden und Lebererkrankungen, das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längerer Anwendung von NSAIDs, Alkoholismus, ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und Patienten mit geringem Gewicht), schwere somatische Erkrankungen, Begleittherapie mit folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin),

- Antiaggreganten (zum Beispiel Acetylsalicylsäure, Clopidogrel),

- orale Glukokortikosteroide (zB Prednisolon),

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Die Sicherheit von Diclofenac bei Schwangeren wurde nicht untersucht. Zuordnen Diclofenac in I und II Trimester der Schwangerschaft sollte nur in Fällen, in denen der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Diclofenacist wie andere Prostaglandinsynthesehemmer in den letzten 3 Schwangerschaftsmonaten kontraindiziert (möglicherweise unterbindet sie die Uteruskontraktilität und den vorzeitigen Verschluss des Arterienganges beim Fetus). In tierexperimentellen Studien wurde kein negativer Effekt von Diclofenac auf den Verlauf der Schwangerschaft, embryonale und postnatale Entwicklung festgestellt.

Obwohl Diclofenac, wie andere NSAIDs, in die Muttermilch in kleinen Mengen eindringt, sollte das Medikament nicht an stillende Frauen verabreicht werden, um unerwünschte Auswirkungen auf das Kind zu vermeiden.Wenn es notwendig ist, Diclofenac bei einer stillenden Frau zu verschreiben, wird das Stillen abgebrochen. Weil das DiclofenacWie andere NSAIDs kann auch die Fruchtbarkeit negativ beeinflusst werden. Frauen, die eine Schwangerschaft planen, sollten die Droge nicht einnehmen. Bei Patienten, die einer Untersuchung und Behandlung wegen Unfruchtbarkeit unterzogen werden, sollte das Medikament abgesetzt werden.

Dosierung und Verabreichung:

Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später.

Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Verwenden Sie die minimale wirksame Dosis des Medikaments mit dem minimal möglichen kurzen Kurs.

Nebenwirkungen:

Oft -1-10%; manchmal - 0,1 - 1%; selten - 0,01 - 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%,

einschließlich Einzelfälle.

Co Seite des Verdauungssystems:

oft - Oberbauchschmerzen, Blähungen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Beimischung von Blut), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen;

sehr selten - Stomatitis, Glossitis, trockener Mund, Ösophagitis, Zwerchfell-Darm-Strikturen (unspezifische hämorrhagische Kolitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Co Seite des Nervensystems: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schlafstörungen, Schläfrigkeit;

sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (häufiger bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), allgemeine Schwäche, Desorientierung, Alpträume, Schlaflosigkeit, Angst, psychische Störungen .

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel;

sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Doppeltsehen, Skotom), Geschmacksstörung, Schwerhörigkeit, Tinnitus, Kleinfleckenkrankheit.

Co Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht;

sehr selten - Haarausfall, bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Photosensibilisierung, Purpura, inkl. allergisch.

Co die Seite der Harnwege: oft - periphere Ödeme;

sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Co Seite der Organe der Hämatopoese und des Immunsystems:

Sehr selten - Anämie (einschließlich hämolytische und aplastische Anämie),

Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Co das Atmungssystem:

selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe);

sehr selten - Pneumonitis.

Co Herz-Kreislauf-System:

sehr selten - Herzklopfen, erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Brustschmerzen, Myokardinfarkt, Vaskulitis.

Allergische Reaktionen:

anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme

Blutdruck und Schock, allergische Vaskulitis;

sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Lokale Reaktionen mit intramuskulärer Injektion:

Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Magen-Darm-Reizung, Atemdepression, erzwungene Diurese.

Hämodialyse ist unwirksam (aufgrund einer signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensivem Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin. ASS reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Spezielle Anweisungen:

Bei Anzeichen einer Leberschädigung (Juckreiz der Haut, Gelbfärbung der Haut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdunkelung des Urins, erhöhte Transaminasen der Leber) sollte die Einnahme des Medikaments abgebrochen und ein Arzt aufgesucht werden.

Verwenden Sie das Medikament nicht gleichzeitig mit anderen NSAIDs. Das Medikament kann die Eigenschaften von Thrombozyten verändern, ersetzt aber nicht die präventive Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Die Verwendung des Medikaments kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.

Nach 2 Wochen der Anwendung ist es notwendig, die Funktion der Leber ("Transaminase"), das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen. Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Deshalb ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, Alkoholkonsum erfordern.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung sollten Patienten mit Sehstörungen, Schwindel, Rotz, Schwindel oder anderen Störungen des zentralen Nervensystems vor dem Hintergrund der Anwendung von Diclofenac die Vehikel und Mechanismen nicht kontrollieren. Patienten sollten auch vorsichtig sein, wenn sie sich anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten zuwenden, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

3 ml in einer dunklen Glasampulle, mit einer Kerbe in der Verengung des Ampullenhalses und einem Markierungsfarbpunkt

Richtung des Fehlers.

Um 5 Ampullen in einer Kunststoffpalette oder in einer Blister AL / PVC.

Für 1, 2, 3, 4 Paletten oder Blister, zusammen mit der Anweisung, werden sie in einem Pappkarton oder 5, 10, 15, 20 Ampullen, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, in einer Pappschachtel mit einem Kartonseparator gelegt.

Lagerbedingungen:

An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Nicht einfrieren.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

3 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014940 / 02

Datum der Registrierung:24.11.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:M. J. Biofarm Pvt. GmbH.M. J. Biofarm Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

M. J. BIOPHARM, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)