Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel, ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Die Hemmung der Cyclooxygenase 1 und der Cyclooxygenase 2 führt zu einer Störung des Metabolismus von Arachinsäure und reduziert die Konzentration von Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle nichtsteroidalen Antiphlogistika hat das Medikament eine thrombozytenaggregationshemmende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Nach oraler Verabreichung von 50 mg beträgt die maximale Konzentration des Arzneimittels im Plasma 1,5 & mgr; g / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration des Arzneimittels im Plasma beträgt 2-3 Stunden.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird. Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Muttermilch ein, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach seiner Verabreichung höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher).

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels 2-mal niedriger als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isozym CYP2C9 ist auch am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac. Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. Halbwertszeit aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht.

Indikationen:

Entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates, einschließlich: rheumatoide, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankiloziruyushy Spondylitis (Bechterew-Krankheit), Osteoarthritis, Gicht-Arthritis, Reiter-Krankheit Arthritis, Bursitis, Sehnenscheidenentzündung. Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Schmerzen: Kopfschmerzen (einschließlich Migräne) und Zahnschmerzen, Hexenschuss, Ischias, Ossalgie, Neuralgie, Myalgie, Arthralgie, Lumbago, in der Onkologie, posttraumatische und postoperative Schmerzen, begleitet von Entzündungen. Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, inkl. Adnexitis. Infektiöse und entzündliche Erkrankungen der HNO-Organe mit schwerem Schmerzsyndrom (im Rahmen einer komplexen Therapie); Pharyngitis, Tonsillitis, Mittelohrentzündung.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten (einschließlich anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel);

- vollständige oder teilweise Kombination von Asthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika (einschließlich Anamnese);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes im akuten Stadium, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn) im akuten Stadium;

- schwere Leberfunktionsstörung;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- Dekompensierte Herzinsuffizienz;

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- aktive Lebererkrankung;

- progressive Nierenerkrankung,

- bestätigte Hyperkaliämie;

- III Trimester der Schwangerschaft;

- 25 mg Tabletten sind bei Kindern unter 6 Jahren kontraindiziert.

- Da das Medikament Lactose enthält, zusätzliche Kontraindikationen: erbliche Laktoseintoleranz, gestörte Absorption von Glucose-Galactose, Mangel an Laktase.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankungen, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leberinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts ohne Exazerbation, entzündlicher Darm Krankheit ohne Exazerbation, Zustand nach ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und niedriges Körpergewicht), Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, mittelschweres chronisches Nierenversagen (CRF) (Kreatinin - Clearance 30-60 ml) / Mindest). Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, fortgeschrittenes Alter, langfristige Verwendung von nicht-steroidalen entzündungshemmende Medikamente, häufige Verwendung von Alkohol, Rauchen, schwere körperliche Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Wenn während der Langzeitanwendung von Diclofenac der Beginn der Schwangerschaft angezeigt ist, sollten Sie Ihren Arzt darüber informieren.

Im ersten und zweiten Trimenon der Schwangerschaft kann Diclofenac nur nach Rücksprache mit dem behandelnden Arzt eingenommen werden. In den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft können Sie nicht nehmen Diclofenac in Verbindung mit dem Vorhandensein eines hohen Risikos von Komplikationen bei Mutter und Kind. Diclofenac und die Produkte seiner Zersetzung in geringen Mengen gehen in die Muttermilch über. Da es bisher nicht bekannt ist, einem Säugling bei einer kurzzeitigen Einnahme von Diclofenac einen Schaden zuzufügen, sollte das Stillen in dieser Zeit in der Regel nicht abgeschafft werden. Wenn es notwendig ist, das Medikament in hohen Dosen und für eine lange Zeit zu verwenden, sollte die Abschaffung des Stillens in Betracht gezogen werden.

Dosierung und Verabreichung:Inside, nicht flüssig, während oder nach einer Mahlzeit, Erwachsene - 25-50 mg 2-3 mal pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Für Kinder über 6 Jahren und Jugendliche werden 25 mg Tabletten verwendet; Tagesdosis von -2 mg / kg eines Kindes.

Bei juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf 3 mg / kg erhöht werden.

Nebenwirkungen:

Oft - 1-10%; manchmal 0.1-1%; selten - 0,01-0,1%; sehr selten - weniger als 0,001%, einschließlich einzelner Fälle.

Aus dem Verdauungssystem: oft - Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Blutspur), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen; sehr selten - Stomatitis, Glossitis, Ösophagusschaden, Zwerchfell-Darmstrikturen (unspezifische hämorrhagische Kolitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Obstipation, Pankreatitis, fulminante Hepatitis, Exazerbation von Hämorrhoiden (für rektale Zäpfchen).

Vom Nervensystem, oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Benommenheit; sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: oft - Schwindel; sehr selten - Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, eine Verletzung der Geschmacksempfindungen.

Aus dem Harnsystem: sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephritisches Syndrom, Papillennekrose.

Von Seiten der Organe der Hämatopoese: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung und Schock; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: sehr selten - Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzversagen, Herzinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe); sehr selten - Pneumonitis.

Von der Haut: oft - Hautausschlag; selten - Nesselsucht; sehr selten - bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation der Lunge, Verwirrtheit, Durchfall, Tinnitus, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen, eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration von Dengoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin im Plasma.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund von kaliumsparenden Diuretika steigt das Risiko für Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulantien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen. Auswirkung auf die Ergebnisse von Labortests: Diclofenac kann die Transaminasen im Serum beeinflussen (wenn dieser Effekt lang anhaltend ist oder wenn Komplikationen auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden) und kann eine Erhöhung der Kaliumkonzentration verursachen.

Spezielle Anweisungen:

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzestmöglichen Kurzzeitverlauf verwendet werden.

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen, vor, während oder nach einer Mahlzeit in unverdünnter Form, mit viel Wasser einnehmen.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei der Ernennung von Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen ( zum Beispiel nach einem größeren chirurgischen Eingriff). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Wenn die Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen während der Verabreichung des Arzneimittels anhält oder zunimmt, sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn klinische Symptome von Hepatotoxizität (einschließlich Übelkeit, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Durchfall, Pruritus, Gelbsucht) festgestellt werden.

Diclofenac (sowie andere nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente) kann Hyperkaliämie verursachen.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz, wenn die Kreatinin-Clearance weniger als 10 ml / min beträgt, sollten Metaboliten im Plasma theoretisch signifikant höher sein als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion, aber dies wird nicht wirklich beobachtet, da in dieser Situation die Metaboliten mit Galle ausgeschieden werden ist verbessert.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Unfruchtbarkeit (einschließlich einer Untersuchung) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Während der Behandlungszeit ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren, daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, was eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordert.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit magensaftresistentem Überzug, 25 mg.

Verpackung:

10 Tabletten in einer Contour-Mesh-Box aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie oder Papier mit Polyethylen-Beschichtung.

30 Tabletten in einer Dose Orangenglas vom BTS-Typ, versiegelt mit einem Deckel eines mit Dichtelement dehnbaren oder in einer Dose vom Polymertyp BP.

Jede Bank- oder 1,2,3-Kontur-Netzpackung wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:

3 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-002266

Datum der Registrierung:19.12.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;09.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)