Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglykol, Benzylalkohol, Mannitol, Natriumbisulfit (Natrium pirosernistokisly), 1 M Natriumhydroxidlösung, Wasser für Injektionszwecke.

Beschreibung:

Transparente, leicht gefärbte Flüssigkeit mit einem schwachen Geruch von Benzin.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den funktionellen Zustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Applikation in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt -1,9-4,8 (Mittelwert 2,7) μg / ml. Nach 3 Stunden nach der Verabreichung betrug die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während es im Blut keine Erhöhung ihrer Konzentration gibt. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose stellen sich die pharmakokinetischen Parameter ein von Diclofenac ändern sich nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Zur kurzfristigen Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität

- entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates:

- rheumatoide Arthritis,

- seronegative Arthritis: ankylosierende Spondylitis - Morbus Bechterew, Psoriasis-Arthritis, reaktive Arthritis (Reiter-Syndrom),

- Gicht, Pseudogicht,

- Osteoarthritis,

- Schmerzsyndrom:

- Tendinitis, Bursitis, Myalgie, Neuralgie, Ischias,

- Kopfschmerzen,

- posttraumatisches und postoperatives Schmerzsyndrom,

- Schmerzsyndrom mit Krebs,

- Algodismenorea.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Diclofenac (einschließlich anderer NSAIDs) oder andere Komponenten des Arzneimittels,

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen PNVP (einschließlich in der Anamnese),

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung, zerebrovaskuläre oder andere Blutungen,

- entzündliche Darmerkrankung (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der Phase der Exazerbation,

- Hämophilie und andere Störungen der Blutgerinnung,

- dekompensierte Herzinsuffizienz,

- Leberversagen,

- aktive Lebererkrankung,

- ausgedrückt Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie,

- nach einer aortokoronaren Bypassoperation,

- Schwangerschaft, die Zeit des Stillens,

- Kinderalter (unter 18 Jahren).

Vorsichtig:

Ischämische Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Rauchen.

Lebererkrankung in der Anamnese, Leberporphyrie, chronisches Nierenversagen (Kreatinin - Clearance 30-60 ml / min), chronische Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, eine signifikante Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens (auch nach massiver Operation), ältere Patienten (inkl diejenigen, die Diuretika, geschwächte Patienten und mit geringem Körpergewicht erhalten), Bronchialasthma.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür (GI), Vorhandensein von Helicobacter pyrolis Infektion, fortgeschrittenes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere körperliche Erkrankung, gleichzeitige Therapie mit den folgenden Medikamenten:

- Antikoagulantien (zum Beispiel Warfarin)

- Antiaggreganten (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel)

- orale Glukokortikosteroide (zum Beispiel Prednisolon)

- selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:

Es wird intramuskulär verabreicht.

Eine minimale effektive Dosis sollte mit dem minimal möglichen kurzen Kurs verwendet werden.

Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Gebrauchsdauer nicht länger als 2 Tage, ggf. weiter zur oralen, rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT):

- häufiger 1% - Bauchschmerzen, Blähungen (Blähungen), Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, Leberfunktionsstörungen, erhöhte "Leber" -Enzyme, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen (Perforation, Blutung), Magen-Darm-Erkrankungen -intestinale Blutung;

- weniger als 1% - Erbrechen, Gelbsucht, Melena, Blut im Stuhl, Ösophagus Läsion, Aphthous Stomatitis, trockener Mund, Schleimhaut, Hepatitis (möglicherweise fulminant), Leber Nekrose, Leberzirrhose, gepatorenalny Syndrom, Pankreatitis, Lochsistopankreatitis, Kolitis, hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem:

- häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

- weniger als 1% - Schlaflosigkeit, Benommenheit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (in der Regel bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, Schwäche, Orientierungslosigkeit, Alpträume, Angstgefühle, Verletzung der Sensibilität, einschließlich. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen:

- häufiger 1% - Lärm in den Ohren;

- weniger als 1% - verschwommenes Sehen, Diplopie, Geschmacksstörung, reversibler oder irreversibler Hörverlust, Skotom.

Von der Haut:

- häufiger 1% - Hautausschlag;

- weniger als 1% - Urtikaria, bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), exfoliative Dermatitis, toxische Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit der Purpura, incl. allergisch.

Aus dem Urogenitalsystem:

- häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Aus den Organen der Hämatopoese und des Immunsystems:

- Weniger als 1% - Anämie (einschließlich hämolytisch und aplastischeinAnämie), Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, Verschlechterung des Verlaufs infektiöser Prozesse (Entwicklung nekrotisierender Fasziitis, Pneumonie).

Aus dem Atmungssystem:

- weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Larynxödem, Pneumonitis, Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe).

Aus dem Herz-Kreislauf-System:

- weniger als 1% - erhöhter Blutdruck (BP), kongestive Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Brustschmerzen, Herzklopfen, Vaskulitis, Myokardinfarkt.

Allergische Reaktionen:

- weniger als 1% - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Lokale Reaktionen mit intramuskulärer Injektion:

Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome, Erbrechen, Blutungen aus dem Verdauungstrakt, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhter Blutdruck, Kurzatmigkeit, verschwommenes Bewusstsein, Tinnitus, Krämpfe.

Mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung; bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, Verletzungen der Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression.

Forced Diuresis, Hämodialyse sind aufgrund einer signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt).

Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten. Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer erhöhen das Risiko von Blutungen aus dem Verdauungstrakt.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandin in den Nieren, was sich in einer erhöhten Nephrotoxizität äußert.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin und Johanniskrautpräparaten birgt das Risiko einer Blutung im Magen-Darm-Trakt.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen. Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten von Aktivitäten absehen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen sowie Alkoholkonsum erfordern.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die planen schwanger zu werden, wird das Medikament nicht empfohlen.

Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 75 mg / 3 ml.

Verpackung:

3 ml in einer neutralen Glasampulle mit einem Fassungsvermögen von 5 ml.

5 Ampullen wurden in Blister, 2-Outline-Paket zusammen mit einem Messer oder Lanzette ampulnam platziert und Gebrauchsanweisung sind in einem Stapel von Pappe platziert (wenn Verpackung Fläschchen mit Ringbruchstellen und Kerbmesserampulle oder Vertikutierer nicht investieren).

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003074 / 01

Datum der Registrierung:16.10.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BIOSINTEZ, PAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)