Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pillen: jede Tablette enthält 25 mg oder 50 mg Diclofenac-Wirkstoff sowie Hilfsstoffe: Lactose, Maisstärke, Dinatrium-EDTA, Natriummetabisulfit, Magnesiumstearat, Methacrylsäure-Copolymer, Diethylphthalat, Titandioxid, rotes Eisenoxid, gelbes Eisenoxid.

Injektion: Jeder ml der Injektion enthält 25 mg Diclofenac und Hilfssubstanzen: Benzylalkohol, Propylenglykol, Natriummetabisulfit, Natriumhydroxid, Wasser zur Injektion.

Beschreibung:

Tabletten: runde, bikonvexe Tabletten, mit einer Membran bedeckt; 50 mg Tabletten sind bräunlich-gelb, Tabletten von 25 mg sind rötlich-gelb.

Injektionslösung: eine klare, farblose oder leicht gelbliche Lösung mit einem schwachen Benzylalkoholgeruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Pharmakologische Wirkung - entzündungshemmend, analgetisch, antipyretisch, antiaggregativ. Es inhibiert die Cyclooxygenasen 1 und 2, wodurch die Reaktionen der Arachidonsäurekaskade blockiert und die Synthese von Prostaglandinen, Thromboxan A2, Prostacyclin, Leukotrienen und Freisetzung von lysosomalen Enzymen gestört wird; unterdrückt Plättchenaggregation; bei langfristiger Anwendung hat eine desensibilisierende Wirkung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist schnell und vollständig, Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate. Nach oraler Gabe von 50 mg wird die maximale Konzentration nach 2-3 Stunden erreicht und beträgt 1,5 μg / ml, die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen liegt bei 95-98% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; Die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der Wirksubstanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher).

Metabolismus: 50% der aktiven Substanz wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert; Die Fläche unter der pharmakokinetischen Kurve (AUC) ist nach oraler Verabreichung des Arzneimittels zweimal geringer als nach parenteraler Verabreichung der gleichen Dosis. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. Halbwertszeit aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (die Clearance von Cratinin beträgt weniger als 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während die Erhöhung ihrer Konzentration im Blut nicht beobachtet wird.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose sind die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac die gleichen wie bei Patienten ohne Lebererkrankung.

Indikationen:Entzündliche Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis), akute Gichtarthritis. Degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates (Deformierende Osteoarthrose, Osteochondrose). Lumbago, Ischias, Neuralgie, Myalgie.

Erkrankungen des extraartikulären Gewebes (Tendovaginitis, Bursitis, rheumatische Weichteilschädigung).

Posttraumatische Schmerzsyndrome begleitet von Entzündungen, postoperativen Schmerzen, Migräne, Nieren- oder Gallenkolik; primäre Algodismenmenorea, Adnexitis, Proktitis.

Infektiös-entzündliche Erkrankungen der LOP Organe mit schweren Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis), Restpneumonie. Fieberhaftes Syndrom.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs), erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), "Aspirin" Asthma, hämatopoetische Störungen, Schwangerschaft, jüngere Kinder, Stillzeit.

Vorsichtig:Induzierte akute Leberporphyrie, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Herzinsuffizienz.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, nicht flüssig, während oder nach einer Mahlzeit, Erwachsene - 25-50 mg 2-3 mal pro Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg. Für Kinder über 6 Jahren und Jugendliche werden nur Tabletten mit einer üblichen Wirkungsdauer von 25 mg verwendet; tägliche Dosis von 2 mg / kg Körpergewicht des Kindes. Bei juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf 3 mg / kg erhöht werden.Tabletten sollten ganz, nicht flüssig, nüchtern, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden.

In / in den Tropf. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg. Unmittelbar vor der Einführung der IV Diclofenac (der Inhalt von 1 Ampulle - 75 mg) sollte in 100-500 ml einer 0,9% igen Lösung von Natriumchlorid oder 5% iger Glucoselösung verdünnt werden (vorher Natriumbicarbonatlösung zu den Infusionslösungen geben - 0,5 ml 8,4% oder 1 ml 4,2% ige Lösung) ). Abhängig von der Schwere des Schmerzsyndroms wird die Infusion innerhalb von 30-180 Minuten durchgeführt.

Um postoperative Schmerzen zu verhindern, wird die Infusion mit einer "Schock" -Dosis des Arzneimittels (25-50 mg für 15-60 min) durchgeführt. Die weitere Infusion wird mit einer Rate von 5 mg / h fortgesetzt (bis zur maximalen Tagesdosis von 150 mg). Zur Behandlung von akuten oder chronischen Exazerbationsschwäche ist es auch möglich, / m (einmalige) Einleitung der weiteren Behandlung fortzusetzen orale Verabreichung von Diclofenac mit der maximalen Tagesdosis - 150 mg (einschließlich dem Tag der Injektion). Die Injektionslösung wird für nicht mehr als 2 Tage tief in die / m injiziert.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenkrämpfe, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der "Leber" Transaminasen, gastrointestinale Blutung (Hämatemesis, Melena), Hepatitis mit Gelbsucht oder ohne Gelbsucht, fulminante Hepatitis, Pankreatitis, unspezifische Colitis Hämorrhagie, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Aphthous Stomatitis, Glossitis, erosive Ösophagitis, Verstopfung.

Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Störungen der Wahrnehmung, Parästhesien, Gedächtnisverlust, Verlust des Orientierungssinns, verminderte Sehschärfe, Diplopie, Hörverlust, Tinnitus, Schlaflosigkeit, Reizbarkeit, Krämpfe, Depression, Angstzustände, "alptraumhaft" Träume, tremor psychotische Reaktionen, Dysgeusie.

Von der Haut: Ausschläge auf der Haut, bullöse Eruptionen, Ekzeme, polymorphes Erythem, Erythrodermie (exfoliative Dermatitis), Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Purpura.

Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Auf Seiten der Hämopoese: Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, hämolytische Anämie, aplastische Anämie.

Allergische Reaktionen: Bronchospasmus, Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), allergische Purpura, systemische anaphylaktische Reaktionen (einschließlich Schock).

Andere: Schwellungen, Impotenz, Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck. An der Stelle der / m Einführung - Brennen; Infiltration, aseptischer Abszess, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperventilation, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Blutungen), Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: Magenspülung, die Einführung von Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, Verletzungen der Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Plasmakonzentrationen von Digoxin, Lithium und Cyclosporin. Vor dem Hintergrund kaliumsparender Diuretika steigt das Risiko einer Hyperkaliämie vor dem Hintergrund von Antikoagulanzien - dem Risiko von Blutungen.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, Hypotonikern und Hypnotika. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln, Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin. Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Bei gleichzeitiger Anwendung mit oralen Antidiabetika ist es möglich, sowohl Hypo- als auch Hyperglykämie zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses sollte Vorsicht bei der Zuordnung zu Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Menschen, die Diuretika nehmen, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des Volumens von zirkulierendes Blut (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Während der Behandlung kann die Geschwindigkeit der mentalen und motorischen Reaktionen abnehmen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 25 mg, 50 mg.

Verpackung:Für 10 Tabletten in Blisterpackungen aus Aluminiumfolie und Polyvinylchloridfolie. Für 2,3 oder 5 Blister in einem Kartonbündel. Injektionslösung 25 in Ampullen von 3 ml.

Lagerbedingungen:Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur unter 30 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Im dunklen Ort bei einer Temperatur unter 30 C (zur Lösung).

Haltbarkeit:Tabletten - 4 Jahre, Injektion für 3 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Datum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014940 / 01-2003

Datum der Registrierung:23.07.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:M. J. Biofarm Pvt. GmbH.M. J.Biofarm Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

M. J. BIOPHARM, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;28.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)