Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglykol, Mannitol (Manitol), Benzylalkohol, Natriummetabisulfit, Natriumhydroxid (Natriumhydroxid) 1 M Lösung, Wasser für Injektionszwecke.

Beschreibung:Transparente, leicht gefärbte Flüssigkeit mit schwachem Benzylalkoholgeruch.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, analgetisch und antipyretisch. Hemmt Cyclooxygenase 1 und 2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen entzündliche Schwellung.

Pharmakokinetik:Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration bei intramuskulärer Applikation in einer Dosis von 75 mg beträgt 15-30 Minuten, die maximale Konzentration beträgt 1,9-4,8 (durchschnittlich 2,7 μg / ml). Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration durchschnittlich 10% des Maximums.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac.

Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma -2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder komprimierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Für kurzfristige symptomatische Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität:

- Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische juvenile chronische Arthritis, ankylosierende Spondylitis, gichtartige Arthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom);

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- Algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, inkl. Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit (einschließlich anderer NSAIDs oder Hilfskomponenten), erosive und ulzeröse Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, entzündliche Darmerkrankung in der Phase der Exazerbation (unspezifische Colitis ulcerosa, Crown-Krankheit), schwere Leberfunktionsstörung; Lebererkrankung oder bei akuter, schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min), progressiver Nierenerkrankung, Hyperkaliämie; Bronchoobstruktion, Rhinitis, Urtikaria durch Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs (einschließlich der Geschichte) provoziert;. Verletzungen von Blut, hämostatische Störungen (einschließlich Hämophilie), Schwangerschaft, Kinderalter (18 Jahre), Laktation, Zeit nach Koronararterien-Bypass-Transplantation.

Vorsichtig:

Anämie, Asthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Ödemsyndrom, Leber- oder Nierenversagen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach größerer Operation, Porphyrie, fortgeschritten Alter, Divertikulitis ^ systemische Bindegewebserkrankung, Kreatinin-Clearance <60 ml / min, erosive Gefäßerkrankungen des Gastrointestinaltraktes ohne Exazerbation.

Eine Geschichte der Entwicklung von Colitis-Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt, die Anwesenheit von Infektionen Helicobacter pylori, langfristige Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Es wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später.Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, wenn nötig, dann wechseln Sie zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Magen-Darmtrakt:

häufiger 1% - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen (Blutung, Perforation), gastrointestinale Blutung;

Erbrechen, Gelbsucht, Melena, Auftreten von Blut im Stuhl, Ösophagusschäden, Aphthous-Stomatitis, Mundtrockenheit und Schleimhäute, Hepatitis (evtl. fulminanter Verlauf), Lebernekrose, Zirrhose, hepatorenales Syndrom, Anorexie, Pankreatitis, Cholezystopankreatitis, Colitis, Gastritis Proktitis, Leberfunktionsstörung, Glossitis, membranartige Darmbeschaffenheit (unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn).

Nervöses System:

häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

weniger als 1% - Schlafstörung, Schläfrigkeit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (häufiger bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, Schwäche, Orientierungslosigkeit, Albträume, Angstgefühle, Sensibilitätsstörung, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, psychische Störungen.

Sinnesorgane:

häufiger 1% - Lärm in den Ohren;

weniger als 1% - verschwommenes Sehen, Diplopie, Geschmacksstörung, reversibler oder irreversibler Hörverlust, Skotom. Haut:

häufiger 1% - Hautjucken, Hautausschlag;

weniger als 1% - Alopezie, Urtikaria, Ekzem, toxische Dermatitis, multiformes exsudatives Erythem, inkl. Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), erhöhte Lichtempfindlichkeit, kleine Blutungen.

Urogenitalsystem:

häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Hämatopoese und das Immunsystem:

weniger als 1% - Anämie (einschließlich hämolytische und aplastische Anämie), Leukopenie; Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura, Verschlechterung des Infektionsverlaufs (Entwicklung nekrotisierender Fasziitis,

Lungenentzündung).

Atmungssystem:

weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Kehlkopfödem, Lungenentzündung.

Das Herz-Kreislauf-System:

weniger als 1% - erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, Extrasystolen und ich, Brustschmerzen, Herzklopfen, Myokardinfarkt.

Allergische Reaktionen:

seltener 1% - anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Lokale Reaktionen mit intramuskulärer Injektion:

Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Tinnitus, Krämpfe, Dyspnoe, Trübung, mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression.

Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer nichtsteroidaler Antirheumatika und Glukokortikosteroiden (Blutung im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Ciclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt.

Dikopenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko, Anfälle zu entwickeln!

Spezielle Anweisungen:

Patienten, die das Medikament verwenden, sollten von Aktivitäten absehen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle geistige und motorische Reaktionen sowie Alkoholkonsum erfordern.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte eine minimal wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeitkonsum verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:

Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml in Ampullen von 3 ml. Für 10 Ampullen mit Gebrauchsanweisung und eine Messerampulle oder Vertikutierer für! Die Notwendigkeit für eine Packung oder Schachtel aus Pappe.

Für 5 oder 10 Ampullen in einem Konturzellenpaket. Für 1 oder 2 Konturquadrate in einer Pappschachtel mit Gebrauchsanweisung, ggf. Messer oder Vertikutierer, Ampulle.

Lagerbedingungen:An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 18 bis 20 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-003655/09

Datum der Registrierung:15.05.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung MICROGEN FGUP Wissenschaftliche und Produktionsvereinigung Russland

Hersteller: & nbsp;

MICROGEN FGUP NGO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)