Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe (Kern): Cellulose mikrokristallin - 5,9 mg, Lactose-Monohydrat - 28,5 mg, Kartoffelstärke - 11,1 mg, Povidon (Polyvinylpyrrolidon) - 3,5 mg, Magnesiumstearat - 1,0 mg.

Hilfsstoffe (Schale): Cellulose - 2,31 mg, Titandioxid - 0,962 mg, Rizinusöl - 0,269 mg, Polysorbat 80 - 0,886 mg, Tropeolin Farbstoff - 0 - 0,573 mg.

Beschreibung:Die Tabletten sind rund, bikonvex, mit einer Beschichtung von orange-gelb bis braun bedeckt. Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar: die Schale ist von orange-gelb bis braun und der Kern ist von weiß bis weiß mit einem leicht gelblichen Farbton.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament.

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Nichtsteroidales entzündungshemmendes Arzneimittel (NSAID), ein Derivat von Phenylessigsäure; wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd und fiebersenkend.Unmittelbar hemmt Cyclooxygenase 1 und Cyclooxygenase 2, unterbricht den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im Entzündungsherd. Am effektivsten für entzündliche Schmerzen. Wie alle nichtsteroidalen Antiphlogistika wirkt das Medikament antiaggregierend. Bei rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und schmerzlindernde Wirkung von Diclofenac die Schwere des Schmerzes, die Morgensteifigkeit, die Gelenkschwellung, was den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:Die Absorption ist schnell und vollständig, die Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate um 1-4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration (Cmax) um 40%. Nach oraler Gabe von 50 mg Cmax -1,5 μg / ml beträgt die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) - 2-3 Stunden.

Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis. Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt. Nicht kumulieren, während das empfohlene Intervall zwischen den Mahlzeiten eingehalten wird.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist mehr als 99% (das meiste davon ist mit Albuminen assoziiert). Penetriert in die Muttermilch, Synovialflüssigkeit; Stax in der Synovialflüssigkeit wird 2-4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit (T1 / 2) der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher) .

50% des Arzneimittels wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Isoenzym CYP2C9 ist am Metabolismus des Arzneimittels beteiligt. Pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist weniger als Diclofenac.

Die systemische Clearance beträgt 260 ml / min. T1 / 2 aus dem Plasma - 1-2 Stunden 60% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% ist unverändert, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Leberzirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von entzündlichen und degenerativen Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, Psoriasis, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatisches Weichteilgewebe, Osteoarthritis der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis, Osteoarthritis deformans, Rückenschmerzen).

Schmerzsyndrom von leichter oder mittelschwerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea; entzündliche Prozesse im kleinen Becken, inkl. Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen. In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis). Fieberhaftes Syndrom mit "Erkältungen" und Grippe.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder den Hilfskomponenten.

- Anamnese Daten über einen Angriff von Bronchialobstruktion, Rhinitis, Urtikaria nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAIDs (vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, wiederkehrende Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Anamnese).

- Erosiv-Colitis Veränderungen in der Magenschleimhaut oder Zwölffingerdarm, aktive gastrointestinale Blutung.

- Entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn).

- Die Zeit nach der aortokoronaren Bypassoperation.

- III Trimester der Schwangerschaft, die Zeit des Stillens.

- Dekompensierte Herzinsuffizienz.

- Zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen.

- Schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung.

- Schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min); progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie.

- Kinder bis 14 Jahre.

- Erbliche Laktoseintoleranz, Insuffizienz der Laktase oder gestörte Absorption von Glukose und Galaktose.

Vorsichtig:

Anämie, Asthma bronchiale, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzkrankheit, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Lebererkrankungen, Dyslipidämie, Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, signifikant Verringerung des zirkulierenden Blutvolumens (einschließlich nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen), induzierte Porphyrie, Divertikulitis, systemische Gelenkerkrankungen Ivetlenkii Gewebe, Schwangerschaft I-II Trimester, Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür (GI), das Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Ältere Patienten (einschließlich Diuretika, geschwächte Patienten und mit geringem Körpergewicht). Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Inside, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser. Erwachsene und Jugendliche mit 14 Jahren - 50 mg 2-3 mal am Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.

Nebenwirkungen:

Aus dem VerdauungssystemMagenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen, Gastritis, Proktitis, Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit Blut Unreinheiten), Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Hepatitis, Gelbsucht, Dysfunktion der Leber, Stomatitis, Glossitis, Schädigung der Speiseröhre, membranartige Strikturen Darm, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn, Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Sensibilitätsstörungen, einschließlich Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Zittern, Krämpfe, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, aseptische Meningitis, Desorientierung, Depression, Schlaflosigkeit, Albträume, Reizbarkeit, psychische Störungen.

Von den Sinnesorganen: Sehbehinderung (verschwommenes Sehen, Diplopie), Hörstörung, Tinnitus, Geschmacksstörungen, Schwindel.

Aus dem Harnsystem: akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose. Von Seiten der Organe der Hämatopoese, Thrombozytopenie, Leukopenie, hämolytische und aplastische Anämie, Agranulozytose.

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: Herzklopfen, Brustschmerzen, erhöhter Blutdruck, Vaskulitis, Herzversagen, Myokardinfarkt.

Aus dem Atmungssystem: Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe), Pneumonitis. Von der Haut: Hautausschlag, Urtikaria, bullöse Eruptionen, Erythem, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Haarausfall, Lichtempfindlichkeit, Purpura, incl.allergic. Allergische Reaktionen: anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks, Angioödem (einschließlich Gesichtsbehandlung).

Andere: Ödem.

Überdosis:Symptome: Erbrechen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Oberbauchschmerzen, Durchfall, Schwindel, Tinnitus, Lethargie, Krämpfe, selten - erhöhter Blutdruck, akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung, Atemdepression, Koma. Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression. Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam.

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von blutdrucksenkenden und hypnotischen Drogen. Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut. Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln.

Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Anwendung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut-Präparaten erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Arzneimittel, die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Plasma von Diclofenac, wodurch die Toxizität erhöht wird.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen, nehmen Sie vor, während oder nach einer Mahlzeit die Trennung mit genügend Wasser.

Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse auf Seiten des Magen-Darm-Trakts zu reduzieren, sollte eine minimale wirksame Dosis mit dem kürzest möglichen Kurzzeit-Verlauf verwendet werden.

Wenn die Erhöhung der Aktivität von "Leber" -transaminasen während der Verabreichung des Arzneimittels anhält oder zunimmt, sollte die Behandlung abgebrochen werden, wenn klinische Symptome von Hepatotoxizität (einschließlich Übelkeit, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Durchfall, Pruritus, Gelbsucht) festgestellt werden.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung des renalen Blutflusses ist Vorsicht geboten bei Patienten mit Herz - oder Niereninsuffizienz, sowie bei älteren Patienten, die Diuretika einnehmen, die aus irgendeinem Grund eine Verringerung des Volumens von zirkulierendes Blut (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während des Behandlungszeitraums ist es möglich, die Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Daher ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten mit magensaftresistentem Überzug 50 mg beschichtet.

Verpackung:Für 10, 20, 30 Tabletten werden in eine Kontur-Gitterbox aus Polyvinylchlorid-Folie und Aluminiumfolie gedruckt lackiert. 10, 20, 30, 40, 50 oder 100 Tabletten werden in einen Polymerbehälter für Arzneimittel gegeben. Ein Container oder 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 oder 10 Contour-Mesh-Packungen werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in eine Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:3 Jahre. Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N002753 / 01

Datum der Registrierung:26.05.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OZON, LLC OZON, LLC Russland

Hersteller: & nbsp;

OZON, LLC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;04.03.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)