Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Pharmakodynamik:Diclofenac wirkt entzündungshemmend, schmerzlindernd, gerinnungshemmend und fiebersenkend. Unendliche Hemmung der Cyclooxygenase 1 und 2, stört den Stoffwechsel von Arachidonsäure, reduziert die Menge an Prostaglandinen im entzündlichen Fokus.In rheumatischen Erkrankungen reduziert die entzündungshemmende und analgetische Wirkung von Diclofenac signifikant die Schwere des Schmerzes, Morgensteifigkeit, Schwellung der Gelenke, die den Funktionszustand des Gelenkes verbessert. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:

Absorption - schnell und vollständig, die Nahrung verlangsamt die Absorptionsrate für 1 bis 4 Stunden und reduziert die maximale Konzentration um 40%. Nach oraler Einnahme von 50 mg des Arzneimittels wird die maximale Konzentration (C max) - 1,4 μg / ml nach 2-3 Stunden nach Einnahme von 25 mg - 1,0 μg / ml erreicht. Die Konzentration im Plasma ist linear abhängig von der Menge der verabreichten Dosis.

Veränderungen der Pharmakokinetik von Diclofenac vor dem Hintergrund der wiederholten Verabreichung werden nicht bemerkt, akkumulieren nicht.

Bioverfügbarkeit - 50%. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt mehr als 99% (die meisten davon sind mit Albuminen assoziiert). Dringt in die Synovialflüssigkeit ein; die maximale Konzentration in der Synovialflüssigkeit wird 2 bis 4 Stunden später als im Plasma beobachtet. Die Halbwertszeit der Synovialflüssigkeit beträgt 3-6 Stunden (die Konzentration der aktiven Substanz in der Synovialflüssigkeit ist 4-6 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels höher als im Plasma und bleibt für weitere 12 Stunden höher). Die Beziehung zwischen der Konzentration des Arzneimittels in der Synovialflüssigkeit und der klinischen Wirksamkeit des Arzneimittels wurde nicht aufgeklärt. Metabolismus: 50% des Wirkstoffes werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die Systemclearance beträgt 350 ml / min, das Verteilungsvolumen beträgt 550 ml / kg. Halbwertszeit aus dem Plasma - 2 Stunden 65% der verabreichten Dosis werden als Metaboliten über die Nieren ausgeschieden; weniger als 1% wird unverändert ausgeschieden, der Rest der Dosis wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während ihre Konzentration im Blut nicht erhöht ist.

Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Diclofenac nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Erkrankungen des Bewegungsapparates (rheumatoide Arthritis, psoriatische, ankylosierende Spondylitis, Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Arthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule, einschließlich radikuläres Syndrom, Tendovaginitis, Bursitis).

Schmerzsyndrom von leichter oder mittlerer Schwere: Neuralgie, Myalgie, Lumboschialgie, posttraumatische Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen, postoperative Schmerzen, Kopfschmerzen, Migräne, Algodismenorea, Adnexitis, Proktitis, Zahnschmerzen.

In der komplexen Therapie von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen des Ohres, des Rachens, der Nase mit starkem Schmerzsyndrom (Pharyngitis, Tonsillitis, Otitis). Fieberhaftes Syndrom.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie vorgesehen, reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Verwendung, das Fortschreiten der Krankheit ist nicht betroffen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente (NSAIDs));

- erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder des Zwölffingerdarms, aktive gastrointestinale Blutung;

- entzündliche Darmerkrankung (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn); ....

- vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolyposis und Nasennebenhöhlen, Urtikaria oder akuter Rhinitis, ausgelöst durch die Verwendung von Acetylsalicylsäure (ASS) oder anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese);

- unkompensierte Herzinsuffizienz;

- Zeitraum nach aortokoronarem Shunting;

- zerebrovaskuläre Blutung oder andere Blutungs- und Hämostase-Störungen;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, inkl. bestätigte Hyperkaliämie;

- schwere Leberfunktionsstörung oder aktive Lebererkrankung;

- erbliche Unverträglichkeit gegenüber Galaktose, gestörte Absorption von Glukose-Galaktose, schwerer Laktosemangel;

- III Trimester der Schwangerschaft, Stillzeit;

- Kinderalter (bis zu 6 Jahren für Tabletten von 25 mg, bis zu 15 Jahren für Tabletten von 50 mg).

Vorsichtig:

Anämie, Asthma bronchiale, zerebrovaskuläre Erkrankungen, kongestive Herzinsuffizienz, ischämische Herzkrankheit, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz, Dyslipidämie oder Hyperlipidämie, Diabetes mellitus, Rauchen, entzündliche Darmerkrankung, Zustand nach ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, Schwangerschaft I - II Trimenon, Kreatinin Clearance weniger als 60 ml / min.

Anamnestic Daten über die Entwicklung von Magen-Darm-Geschwür, Vorhandensein von Helicobacter pylori-Infektion, hohes Alter, längere Verwendung von NSAIDs, häufiger Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (zB ASS, Clopidogrel), orale Glukokortikosteroide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Dosierung und Verabreichung:Inside, ohne zu kauen, während oder nach einer Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser. Erwachsene und Jugendliche mit 15 Jahren - 50 mg 2-3 mal am Tag. Wenn der optimale therapeutische Effekt erreicht ist, wird die Dosis schrittweise reduziert und auf eine Erhaltungsbehandlung mit einer Dosis von 50 mg / Tag umgestellt. Die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg. Für Kinder ab 6 Jahren wird die Tagesdosis auf 2 mg / kg Körpergewicht aufgeteilt in 2-3 Aufnahmen. Bei juveniler rheumatoider Arthritis kann die Tagesdosis auf 3 mg / kg Körpergewicht erhöht werden.

Die ungefähre Art der Anwendung wird in der Tabelle gezeigt:

Alter (Körpergewicht, kg)	Einzeldosis (Anzahl der Tabletten, mg)	Die tägliche Dosis (Anzahl der Tabletten, mg)
6-7 Jahre (20-24)	1 (25)	1 (25)
8-11 Jahre alt (25-37)	1 (25)	2-3 (50-75)
12-14 Jahre alt (38-50)	1-2 (25-50)	3-4 (75-100)
Älter als 15 und Erwachsene	1-2 (25-50)	2-6 (50-150)

Nebenwirkungen:

Oft - 1 -10%; manchmal - 0,1 - 1%; selten - 0,01 - 0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich Einzelfälle.

Aus dem Verdauungssystem:

oft - Oberbauchschmerzen, Blähungen, Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Dyspepsie, Anorexie, erhöhte Aktivität der Aminotransferasen; selten - Gastritis, Proktitis, Magen-Darm-Geschwüre (mit oder ohne Blutung oder Perforation), Blutungen aus dem Verdauungstrakt (Erbrechen mit Blut, Melena, Durchfall mit einer Spur von Blut), Hepatitis, Gelbsucht, Leberfunktionsstörungen;

sehr selten - Stomatitis, Glossitis, trockener Mund, Ösophagitis, Zwerchfell-Darm-Strikturen (unspezifische hämorrhagische Kolitis, Exazerbation von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn), Verstopfung, Pankreatitis, fulminante Hepatitis.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schlafstörungen, Schläfrigkeit;

sehr selten - eine Verletzung der Sensibilität, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, Krämpfe, Angst, zerebrovaskuläre. Verstöße, Depression! Reizbarkeit, aseptische Meningitis (meist bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), allgemeine Schwäche, Orientierungslosigkeit, Alpträume, Schlaflosigkeit, Angstgefühl, psychische Störungen.

Co Seite der Sinne: oft - Schwindel;

sehr selten - Sehbehinderung (Verschwommensehen, Diplopie, Skotom), Verletzung Geschmack, Hörstörung, Tinnitus, kleine bis große Blutungen.

Co Haut:

oft - Hautausschlag;

selten - Nesselsucht;

sehr selten - Haarausfall, bullöse Eruptionen, Ekzeme, inkl. multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, exfoliative Dermatitis, Juckreiz, Lichtempfindlichkeit, Purpura, inkl. allergisch.

Co Seite des Harnsystems: oft - periphere Ödeme;

sehr selten - akutes Nierenversagen, Hämaturie, Proteinurie, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom, Papillennekrose.

Co Seite der Organe der Hämatopoese und des Immunsystems:

Sehr selten - Anämie (einschließlich hämolytische und aplastische Anämie), Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Co das Atmungssystem:

selten - Bronchialasthma (einschließlich Dyspnoe);

sehr selten - Pneumonitis.

Co Herz-Kreislauf-System:

sehr selten - Herzklopfen, erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, zkstrasistoliya, Brustschmerzen, Myokardinfarkt, Vaskulitis.

Allergische Reaktionen:

anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schocks, allergische Vaskulitis; sehr selten - Angioödem (einschließlich Gesicht).

Überdosis:

Symptome: Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Verwirrtheit, bei Kindern - Myoklonische Krämpfe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blutungen, Leber- und Nierenfunktionsstörungen.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle, symptomatische Therapie zur Beseitigung der Erhöhung des Blutdrucks, eingeschränkte Nierenfunktion, Krampfanfälle, Reizung des Magen-Darm-Trakt, Atemdepression.

Forced Diurese, Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Verbindung mit Proteinen und intensiven Stoffwechsel).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium und Cyclosporin.

Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der kaliumsparenden Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombolytika (Alteplase, Streptokinase, Urokinase) - das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Auswirkungen von Hypotonie und Hypnotika.

Erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen anderer NSAIDs und Glukokortikosteroiden (Blutungen im Magen-Darm-Trakt), Toxizität von Methotrexat und Nephrotoxizität von Cyclosporin.

ASS reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln. Reduziert die Wirkung von blutzuckersenkenden Mitteln.

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Hypoprothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskraut-Präparaten erhöht das Risiko für Blutungen im Verdauungstrakt.

Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe erhöhen das Anfallsrisiko.

Spezielle Anweisungen:

Um schnell die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen, nehmen Sie 30 Minuten vor den Mahlzeiten. In anderen Fällen nehmen Sie vor, während oder nach dem Essen, ohne zu kauen, mit genügend Wasser gepresst.

Aufgrund der wichtigen Rolle von Prostaglandinen bei der Aufrechterhaltung der renalen Durchblutung sollte bei Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz sowie bei der Behandlung von älteren Patienten, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens aufweisen, besondere Vorsicht angewendet werden (zum Beispiel nach umfangreichen chirurgischen Eingriffen). Wenn in solchen Fällen ernennen Diclofenac, empfehlen als Vorsichtsmaßnahme die Nierenfunktion zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich Kinetik und Metabolismus nicht von ähnlichen Prozessen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Langzeittherapie ist es notwendig, die Leberfunktion, das Bild des peripheren Blutes, die Analyse von Fäkalien auf latentes Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fertilität, Frauen, die schwanger werden wollen, wird das Medikament nicht empfohlen. Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Während der Behandlungsphase ist es möglich, die Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen zu reduzieren. Deshalb ist es notwendig, keine Kraftfahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen, Alkoholkonsum erfordern. Um das Risiko der Entwicklung unerwünschter Ereignisse aus dem Gastrointestinaltrakt zu verringern, sollte eine minimale wirksame Dosis des Arzneimittels mit dem minimal möglichen kurzen Verlauf verwendet werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Intestinelösliche Filmtabletten, 25 mg und 50 mg.

Verpackung:

10 Tabletten pro Blister AL / PVC

Für 2, 3, 5 Blisterpackungen in einer Kartonschachtel zusammen mit Gebrauchsanweisungen.

Lagerbedingungen:

Liste B. An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

4 Jahre.

Verwenden Sie nicht nach Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N014940 / 01

Datum der Registrierung:24.11.2008

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:M. J. Biofarm Pvt. GmbH.M. J. Biofarm Pvt. GmbH. Indien

Hersteller: & nbsp;

M. J. BIOPHARM, Pvt. GmbH. Indien

Darstellung: & nbsp;M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group M. J. BIOFARM Pvt. Ltd Division der Gesellschaft MJ Group Indien

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)