Diclofenac - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Hilfsstoffe: Propylenglycol 600,0 mg, Mannitol 18,0 mg, Natriumdisulfit 9,0 mg. Benzylalkohol - 120,0 mg, Natronlauge 1M - bis pH 8,0-9,0, Wasser zur Injektion - bis zu 3 ml.

Beschreibung:

Farblose oder mit einer gelblichen Tönung transparente Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikament (NSAID).

ATX: & nbsp;

S.01.B.C.03 Diclofenac

M.01.A.B.05 Diclofenac

Pharmakodynamik:Diclofenac nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID). Es hat ausgeprägte analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Eigenschaften. Nicht-selektiver Inhibitor der Cyclooxygenasen 1 und 2. Es stört den Stoffwechsel von Arachidonsäure und die Synthese von Prostaglandinen, die das Hauptglied in der Entwicklung von Entzündungen sind. Bei rheumatischen Erkrankungen trägt das Medikament zu einer deutlichen Schmerzreduktion, Morgensteifigkeit, Gelenkschwellungen bei, was zur Verbesserung des Funktionszustandes des Gelenkes beiträgt. Mit Verletzungen, in der postoperativen Phase Diclofenac lindert Schmerzen und entzündliche Schwellungen.

Pharmakokinetik:Die maximale Konzentration wird nach einer einzigen intramuskulären Injektion von 75 mg erreicht - nach 15-30 Minuten und durchschnittlich 2,7 μg / ml. Nach 3 Stunden nach der Verabreichung beträgt die Plasmakonzentration etwa 10% des Maximums. 99% Diclofenac bindet an Plasmaproteine, nämlich Albumine. Der Metabolismus tritt als Ergebnis einer mehrfachen oder einmaligen Hydroxylierung und Konjugation mit Glucuronsäure auf. Das Enzymsystem P450 CYP2C9 beteiligt sich am Metabolismus des Arzneimittels. Die pharmakologische Aktivität von Metaboliten ist geringer als die von Diclofenac. Die systemische Clearance der aktiven Substanz beträgt ungefähr 260 ml / min. Die Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Etwa 60% werden über die Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden, weniger als 1% wird unverändert im Urin ausgeschieden, der Rest wird als Metaboliten mit Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) ist die Ausscheidung von Metaboliten mit Galle erhöht, während es im Blut keine Erhöhung ihrer Konzentration gibt. Bei Patienten mit chronischer Hepatitis oder kompensierter Zirrhose stellen sich die pharmakokinetischen Parameter ein von Diclofenac ändern sich nicht. Diclofenac dringt in die Muttermilch ein.

Indikationen:

Für kurzfristige symptomatische Behandlung von Schmerzen unterschiedlicher Genese mittlerer Intensität:

- entzündliche und degenerative Erkrankungen des Bewegungsapparates: rheumatoide, psoriatische, juvenile chronische Arthritis, Spondylitis ankylosans (Morbus Bechterew), Gichtarthritis, rheumatische Weichteilschädigung, Osteoarthrose der peripheren Gelenke und der Wirbelsäule (einschließlich radikuläres Syndrom);

- Hexenschuss, Ischias, Neuralgie;

- Algodismenorea, entzündliche Prozesse der Beckenorgane, inkl. Adnexitis;

- posttraumatisches Schmerzsyndrom, begleitet von Entzündungen;

- postoperative Schmerzen.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit (einschließlich anderer nichtsteroidaler entzündungshemmender Medikamente oder Hilfskomponenten);

- erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (in der Phase der Exazerbation);

- Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, entzündliche Darmerkrankung in der Phase der Exazerbation (Colitis ulcerosa, Morbus Crohn);

- schwere Leberinsuffizienz oder Lebererkrankung in einem akuten Zeitraum;

- schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min);

- progressive Nierenerkrankung;

- Hyperkaliämie;

- bronhoobstruktsiya, Rhinitis, Urtikaria, durch die Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen nicht-steroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (einschließlich in der Anamnese) provoziert;

- Verletzung der Hämatopoese, Hämostase-Störungen (einschließlich Hämophilie);

- Schwangerschaft (III Trimester);

- Stillzeit;

- Kinderalter (bis 18 Jahre);

- Zeitraum nach aortokoronarer Bypassoperation.

Vorsichtig:

Anämie, Bronchialasthma, zerebrovaskuläre Erkrankung, ischämische Herzerkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, arterielle Hypertonie, periphere arterielle Verschlusskrankheit, ödematöses Syndrom, Leber- oder Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 30-60 ml / min), Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetes, Rauchen, Entzündungen Darmerkrankungen, ein Zustand nach ausgedehnten chirurgischen Eingriffen, induzierte Porphyrie, fortgeschrittenes Alter, Divertikulitis, systemische Bindegewebserkrankungen, erosive und ulzeröse Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes ohne Exazerbation.

Eine Geschichte der Entwicklung von Colitis-Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt, die Anwesenheit von Infektionen Helicobacter pylori, langfristige Verwendung von NSAIDs, häufige Alkoholkonsum, schwere somatische Erkrankungen.

Simultane Therapie mit Antikoagulantien und (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmer (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), orale Glukokortikoide (z. B. Prednisolon), selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (zB Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Schwangerschaft und Stillzeit:Das Medikament sollte nicht im dritten Trimester der Schwangerschaft und während des Stillens verwendet werden.

Dosierung und Verabreichung:Die Lösung wird intramuskulär verabreicht. Einzeldosis für Erwachsene - 75 mg (1 Ampulle). Bei Bedarf ist eine wiederholte Verabreichung möglich, jedoch nicht früher als 12 Stunden später. Dauer der Verwendung nicht länger als 2 Tage, falls erforderlich, weiter zur oralen oder rektalen Verabreichung von Diclofenac.

Nebenwirkungen:

Magen-Darm-Trakt (GIT):

häufiger 1% - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Durchfall, Verdauungsstörungen, Übelkeit, Verstopfung, Blähungen, erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen, Magengeschwür mit möglichen Komplikationen (Blutung, Perforation), gastrointestinale Blutung;

Erbrechen, Gelbsucht, Melena, das Auftreten von Blut im Stuhl, die Niederlage der Speiseröhre, aphthous Stomatitis, trockener Mund, Hepatitis (möglicherweise fulminant), Leber-Nekrose, Leberzirrhose, hepatorenales Syndrom, Anorexie, Pankreatitis, Cholezystopankreatitis, Colitis, Gastritis, Proktitis, eingeschränkte Leberfunktion, Glossitis, unspezifische hämorrhagische Colitis, Exazerbation der Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn.

Nervöses System:

häufiger 1% - Kopfschmerzen, Schwindel;

weniger als 1% - Schlafstörung, Schläfrigkeit, Depression, Reizbarkeit, aseptische Meningitis (häufiger bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes und anderen systemischen Bindegewebserkrankungen), Krämpfe, Schwäche, Orientierungslosigkeit, Albträume, Angstgefühle, Sensibilitätsstörung, inkl. Parästhesien, Gedächtnisstörungen, Tremor, Angstzustände, zerebrovaskuläre Störungen, psychische Störungen.

Sinnesorgane: häufiger 1% - Lärm in den Ohren;

weniger als 1% - verschwommenes Sehen, Diplopie, Geschmacksstörung. Reversible oder irreversible Schwerhörigkeit, Skotom.

Haut:

häufiger 1% - Hautjucken, Hautausschlag;

weniger als 1% - Alopezie, Urtikaria, Ekzem, toxische Dermatitis, multiformes exsudatives Erythem, inkl. Stevens-Johnson, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), erhöhte Lichtempfindlichkeit, kleine Blutung.

Urogenitalsystem: häufiger 1% - Flüssigkeitsretention;

weniger als 1% - nephrotisches Syndrom, Proteinurie, Oligurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Papillennekrose, akutes Nierenversagen, Azotämie.

Hämatopoese:

seltener I% - Anämie (einschließlich hämolytischer und aplastischer Anämie), Leukopenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Agranulozytose, thrombozytopenische Purpura.

Atmungssystem:

weniger als 1% - Husten, Bronchospasmus, Kehlkopfödem, Lungenentzündung.

Das Herz-Kreislauf-System:

weniger als 1% - erhöhter Blutdruck; Herzinsuffizienz, Extrasystolen, Brustschmerzen, Herzklopfen, Myokardinfarkt.

Allergische Reaktionen:

seltener 1% - anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock (normalerweise entwickelt sich schnell), Schwellung der Lippen und der Zunge, allergische Vaskulitis.

Lokale Reaktionen:

Brennen, Infiltration, aseptische Nekrose, Nekrose des Fettgewebes.

Andere:

weniger als 1% - Verschlechterung des Verlaufs der infektiösen Prozesse (Entwicklung der nekrotisierenden Fasziitis, Pneumonie).

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, starke Bauchschmerzen, Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt, Durchfall, Schwindel, Kopfschmerzen, Tinnitus, Krämpfe, Atemnot, Verwirrtheit. Mit einer signifikanten Überdosierung - akutes Nierenversagen, hepatotoxische Wirkung.

Behandlung: Es gibt kein spezifisches Antidot. Behandlung - symptomatisch, zielt auf die Beseitigung von Verletzungen der Nierenfunktion, Magen-Darm-Reizung, Atemnot, Krampfanfälle. Es ist notwendig, den Zustand des Patienten für mehrere Tage ständig zu überwachen, da die Gefahr einer späteren Manifestation einiger gastrointestinaler Läsionen - Ulzerationen oder Blutungen - besteht.

Forcierte Diurese und Hämodialyse sind unwirksam (aufgrund der signifikanten Bindung an Plasmaproteine und intensiven Metabolismus).

Interaktion:

Erhöht die Konzentration im Plasma Digoxin, Methotrexat, Lithium-Ionen und Cyclosporin.Reduziert die Wirkung von Diuretika, vor dem Hintergrund der Kalium-sparende Diuretika erhöht das Risiko von Hyperkaliämie; auf dem Hintergrund von Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmern und Thrombolytika (alteplase, Streptokinase, Urokinase) erhöht das Risiko von Blutungen (häufiger aus dem Magen-Darm-Trakt). Reduziert die Wirkung von blutdrucksenkenden und hypnotischen Medikamenten. Es erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen von anderen nichtsteroidalen Antirheumatika und Corticosteroiden (Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt), die Toxizität von Methotrexat und Cyclosporin Nephrotoxizität. Reduziert die Wirkung von hypoglykämischen Medikamenten. Acetylsalicylsäure reduziert die Konzentration von Diclofenac im Blut.

Gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol erhöht das Risiko, nephrotoxische Wirkungen von Diclofenac zu entwickeln,

Cefamandol, Cefoperazon, Cefotetan, Valproinsäure und Plikamycin erhöhen die Häufigkeit von Pseudorothrombinämie.

Cyclosporin- und Goldpräparate erhöhen die Wirkung von Diclofenac auf die Synthese von Prostaglandinen in den Nieren, was die Nephrotoxizität erhöht.

Gleichzeitige Verabreichung mit Ethanol, Colchicin, Corticotropin, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Johanniskrautpräparaten: erhöht das Risiko von Blutungen im Magen-Darm-Trakt. Diclofenac verstärkt die Wirkung von Medikamenten, die Lichtempfindlichkeit verursachen. Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen die Konzentration im Diclofenac-Plasma und erhöhen dadurch dessen Toxizität.

Antibakterielle Medikamente aus der Chinolon-Gruppe - das Risiko von Krampfanfällen.

Spezielle Anweisungen:Mit besonderer Sorgfalt wird das Medikament für Patienten mit Herz- oder Niereninsuffizienz verschrieben, sowie für ältere Menschen, die Diuretika nehmen, und Patienten, die aus irgendeinem Grund eine Abnahme des zirkulierenden Blutvolumens haben. In diesen Fällen wird empfohlen, die Nierenfunktion als Vorsichtsmaßnahme zu überwachen.

Bei Patienten mit Leberinsuffizienz (chronische Hepatitis, kompensierte Zirrhose) unterscheiden sich die Kinetik und der Metabolismus von Diclofenac nicht von denen bei Patienten mit normaler Leberfunktion. Bei der Durchführung der Oberflächentherapie ist es notwendig, die Funktion der Leber, das Bild des peripheren Blutes, den Kot auf Blut zu überwachen.

Im Zusammenhang mit den negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, Frauen, die schwanger werden wollen, Diclofenac ist nicht zu empfehlen.

Bei Patienten mit Infertilität (einschließlich Patienten, die sich einer Untersuchung unterziehen) wird empfohlen, das Medikament abzubrechen.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung mit Diclofenac kann die Geschwindigkeit der mentalen und motorischen Reaktionen reduziert werden. Daher ist es notwendig, keine Fahrzeuge zu fahren und andere potentiell gefährliche Aktivitäten auszuüben, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lösung für die intramuskuläre Injektion 25 mg / ml.

Verpackung:Zu 3 ml in Ampullen aus farblosem Glas. 5 Ampullen pro Konturzellenpackung. Für 1 oder 2 Konturpakete mit Anweisungen für die Verwendung in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:

Im dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:5 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung aufgedruckten Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:P N003996 / 01

Datum der Registrierung:16.11.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:BauernhofSirma Soteks, ZAO BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

BauernhofSirma Soteks, ZAO Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;20.02.2016

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Diclofenac (Diclofenac)