Voltaren® (Voltaren®)

Nach dem Auftragen von 1,5 Gramm des Arzneimittels auf die Haut wird Diclofenac schnell absorbiert (die Systemabsorption beträgt nicht mehr als 6%), was zu einer Diclofenac-Konzentration im Plasma von etwa 0,001 & mgr; g / ml in den ersten 30 Minuten und dann innerhalb von 24 Minuten führt Stunden erreicht die maximale Konzentration von Diclofenac 0,003 μg / ml. Die beobachtete Konzentration von Diclofenac ist fast 50-mal geringer als die Konzentration nach oraler Verabreichung der äquivalenten Dosis des Arzneimittels.

Die Bindung von Diclofenac an Blutproteine ​​beträgt etwa 99%. Es wird von den Nieren ausgeschieden. Bei Anwendung im Bereich des betroffenen Gelenks ist die Konzentration in der Synovialflüssigkeit höher als im Plasma.

Diclofenac wird vorwiegend in entzündungsfördernden Geweben, wie z. B. Gelenken, mit einer 20-fach höheren Konzentration als im Plasma verteilt und tief gehalten.

Der Metabolismus von Diclofenac ist teilweise auf die Glucuronisierung des unmodifizierten Moleküls zurückzuführen, hauptsächlich jedoch auf die Einzel- und Mehrfachhydroxylierung, was zur Bildung mehrerer phenolischer Metaboliten führt, von denen die meisten in Glucuronidkonjugate umgewandelt werden. Zwei phenolische Metaboliten sind biologisch aktiv, aber in einem viel geringeren Ausmaß als Diclofenac.

Die gesamte systemische Plasmaclearance von Diclofenac beträgt 263 ± 56 ml / min. Die endgültige Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Die Halbwertszeit von Metaboliten, einschließlich zweier pharmakologisch aktiver Metaboliten, ist ebenfalls kurzlebig und beträgt 1-3 Stunden. Einer der Metaboliten (3'-Hydroxy-4'-Methoxydiclofenac) hat eine längere Halbwertszeit, jedoch ist der Metabolit vollständig inaktiv. Der größte Teil des Diclofenacs und seiner Metaboliten wird mit dem Urin ausgeschieden.